產品功效
1.用于革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾病：
(1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。
(2)急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染等。
(3)皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術后感染等。
(4)泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。
(5)其他：骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感炎等。
2.用于厭氧菌引起的各種感染性疾病。
(1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎。
(2)皮膚和軟組織感染、敗血癥。
(3)腹內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術后感染等。
產品說明
【藥理毒理】
藥理作用：
克林霉素磷酸酯為化學合成的克林霉素衍生物，它在體外無抗菌活性，進入機體迅速水解為克林霉素發揮抗菌活性。
體外試驗表明，克林霉素對以下微生物有活性：
需氧革蘭氏陽性球菌：
金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球狀菌（均包括產青霉素酶和不產青霉素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。
厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：
擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產黑擬桿菌群）和梭桿菌。
厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：
丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。
厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：
消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
毒理研究：
遺傳毒性：Ames 沙門氏菌屬回復突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予本品劑量為0.3g/kg,未對動物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經口給予克林霉素劑量高達0.6g/kg或皮下注射劑量為0.25mg/kg，結果未見有致畸胎作用。然而，尚未對妊娠婦女進行充分和嚴格的臨床研究，動物的生殖研究并不能完全預測人類的反應。
致癌性：在動物上尚未進行長期致癌潛在性研究。
【藥代動力學】吸收、分布和消除
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明：單次靜脈滴注0.6克克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L ,8小時血液濃度為1.69±0.35mg/L ;單次肌注0.6克，血液中克林霉素1~2小時達高峰，濃度為5.92±1.45mg/L ,8小時血藥濃度為2.51±0.9mg/L ；有效血藥濃度可維持8小時以上。克林霉素磷酸酯給藥后，主要在肝內代謝，并經過膽汁和糞便排泄。每6小時靜脈滴注和肌肉注射0.6g,膽汁中濃度可達48—55 mg/L，部分經尿排泄。靜脈滴注0.6g，8小時排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%。
2.據Physician’ Desk Reference(54版)介紹：
1)本品在短期靜脈滴注結束時血清活性的克林霉素便達到峰值水平。生物學滅活的克林霉素磷酸酯迅速從血清中消失，平均消除的半衰期為6分鐘；然而，活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人為3小時，小兒患者為2.5小時。成人肌肉注射克林霉素磷酸酯后3小時內活性克林霉素達血清峰值，小兒患者為一小時內。血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥血清濃度值獲得，對于上述的清除半衰期，血清藥物濃度水平見表1。
表1.投以克林霉素磷酸酯后活性克林霉素的血清平均峰濃度及谷濃度
劑量用法 峰濃度mcg/ml 谷濃度mcg/ml
健康成年男性 (平衡后)
0.6g靜脈滴注,滴注 10.9 2.0
時間為半小時,每6
小時一次
0.6g靜脈滴注,滴注 10.8 1.1
時間為半小時,每8
小時一次
0.9g靜脈滴注,滴注 14.1 1.7
時間為半小時,每8
小時一次
0.6g肌肉注射,每12 9
小時一次
小兒患者(第一劑量)
* 10
5—7mg/kg靜脈滴注，
滴注時間為1小時
5—7mg/kg肌肉注射 8
3—5mg/kg肌肉注射 4
*本組資料來自下面治療的感染患者
2)對于大多數成人每8—12小時一次，小兒患者每6—8小時一次使用克林霉素，或者持續性靜脈點滴克林霉素時，其血清藥物濃度可維持在體外試驗時的最低抑菌濃度之上。連續使用三次，血藥濃度可達穩態。
3)肝腎功能明顯減退患者，克林霉素的消除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析對消除血清的克林霉素無效。對有輕、中度肝腎疾病患者無須改變劑量。
4)甚至是在腦膜有炎癥的患者中，克林霉素在腦脊髓液均未達到明顯水平。在老年人（61—79歲）和青年人（18—39歲）自愿者中，靜脈滴注克林霉素磷酸酯后，藥物動力學研究表明年齡因素單獨不會改變克林霉素的藥物動力學（廓清率，消除半衰期，容量分布及血藥濃度時間曲線下面積）。老年人口服鹽酸克林霉素后，消除半衰期延長至約4小時（3.5—5.1）,年輕人則為3.2小時(2.1—4.2)。然而，吸收程度在年齡間并無差異，對肝腎功能正常的老年人劑量無須作調整。
靜脈滴注時，每0.3g 需用50~100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋成小于6 mg/ml濃度的藥液,緩慢滴注,通常每分鐘不超過20mg。
成人：
可經深部肌內注射或靜脈滴注給藥。
1.輕中度感染：成人一日0.6~1.2 g，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
2.重度感染：成人一日1.2~2.7g，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
兒童：
靜脈滴注給藥。
1.輕中度感染：一日按體重15~25mg/kg，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
2.重度感染：一日按體重25~40 mg/kg，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
或遵醫囑。
【不良反應】
1.肌內注射后，在注射部位偶可出現輕微疼痛、硬結及無菌性膿腫。長期靜脈滴注應注意靜脈炎的出現。
2.胃腸道反應：偶見惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
3.過敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹。
4.偶可引起中性粒細胞減少或嗜酸性粒細胞增多。
5.少數病人可發生一過性堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶輕度升高及黃疸。
6.極少數病人可產生假膜性結腸炎。
【禁忌】
本品與林可霉素、克林霉素有交叉耐藥性，對克林霉素或林可霉素有過敏史者禁用。
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