產(chǎn)品說明
【藥理毒理】
甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,對(duì)下列細(xì)菌具有良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對(duì)銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對(duì)肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對(duì)麻風(fēng)桿菌也有抗菌活性。
甲磺酸培氟沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)資料介紹,本品0.4g靜脈滴注后,原藥血濃度為5.8mg/L,與人體血漿蛋白結(jié)合率為20%~30%,半衰期(t1/2)較長,約10~13小時(shí),體內(nèi)分布廣泛,在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達(dá)到有效濃度。此外尚可透過炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液中,腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內(nèi)進(jìn)行代謝,主要代謝產(chǎn)物為N-去甲基物和N-氧化代謝物,其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經(jīng)腎排泄,約占給藥劑量的58.9%。
【用法用量】
靜脈滴注,成人常用量,每次0.4g,加入5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入,每12小時(shí)一次,患有黃疸的病人,每天用藥一次;患有腹水的病人每36小時(shí)用藥一次;患有黃疸和腹水的病人,每48小時(shí)用藥一次。或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
1、胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):頭昏、頭痛、嗜睡或失眠等。
3、過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性、多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4、偶可發(fā)生:①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)模糊、幻覺、震顫;②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn);③結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時(shí);④關(guān)節(jié)疼痛。⑤注射部位局部刺激癥狀。
5、少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。
【禁忌】
對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用,孕婦及哺乳期婦女禁用,18歲以下患者禁用,6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。