1、本品可用于乳腺癌、消化道癌腫（包括原發性和轉移性肝癌、膽道系統腫瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原發性支氣管肺腺癌的輔助治療和姑息治療。
2、用于治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌。
3、可用于漿膜腔癌性積液和膀胱癌的腔內化療。
4、可用于頭頸部惡性腫瘤和肝癌的動脈內插管化療

本品在體內經酶轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共價結合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導致DNA的生物合成受阻；此外，它還可以轉變為三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功能，影響蛋白質的生物合成。近年來研究發現，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯復合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發揮，從而抑制DNA的合成。
    本品對增殖細胞有明顯殺滅作用，對S期細胞特別明顯，但它同時又可延緩CI期細胞向S期移行，因而出現自限現象。

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