【藥品名稱】通用名：注射用鹽酸格拉司瓊 
商品名：格歐舒
本品主要成份為：鹽酸格拉司瓊。
其化學(xué)名稱為：1-甲基-N-（內(nèi)向-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)［3,3,1］壬烷-3-基）-IH-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽 
【藥理毒理】本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。 
【藥代動(dòng)力學(xué)】健康受試者靜注本品20μg/kg或40μg/kg體重后，平均血漿濃度峰值分別為13.7μg/l和42.8μg/l，血漿半衰期約3.1～5.9小時(shí)。本品在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化芳香環(huán)氧化后再被共軛化，本品通過(guò)糞便和尿液排泄。 
【適應(yīng)癥】用于放射治療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 
【用法用量】靜脈注射：成人用量通常為3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，于化療前30分鐘靜脈注射，給藥時(shí)間應(yīng)超過(guò)5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥一次，對(duì)惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過(guò)24小時(shí)，必要時(shí)可增加給藥1～2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過(guò)9mg。老年人及肝、腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。 
【禁 忌】 
（1）對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 （2）胃腸道梗阻者禁用。 
【注意事項(xiàng)】 （1）由于本品可減慢消化道運(yùn)動(dòng)，故消化道運(yùn)動(dòng)障礙患者使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 （2）本品不應(yīng)與其他藥物混合使用。 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦除非必需外，不宜使用。哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 
【兒童用藥】2到16歲兒童推薦10μg/kg，2歲以下兒童用藥情況尚不明確。 
【老年患者用藥】老年人無(wú)需調(diào)整劑量。 
【藥物相互作用】（1）格拉司瓊是通過(guò)肝細(xì)胞色素P-450藥物代謝酶系統(tǒng)進(jìn)行代謝，誘導(dǎo)或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。（2）格拉司瓊本身不會(huì)誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞

本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。 

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