產品說明
碳酸利多卡因注射液說明書
碳酸利多卡因注射液是我公司與北京醫科大學藥學院研究所、北京醫科大學實驗藥廠于1994年聯合研制開發的國家|V類新藥，并于1994年8月11日獲中華人民共和國衛生部頒發的新藥證書及生產批件。該藥的研制成功具有科學的理論依據，經多例臨床驗證：該藥具有卓越的療效、起效時間快、阻滯作用強、擴散范圍廣、能減輕注射侵潤時的疼痛、使用安全可靠等特點。是無可比擬的新一代局麻藥。
[藥品名稱]
通 用 名 碳酸利多卡因注射液
英 文 名 Lidocaine Carbonate Injection
漢語拼音 Tansuan Liduokayin Zhusheye
結 構 式：
分 子 式：C14H22N2O
分 子 量：234.16
[性 狀]
本品為無色的澄明液體。
[藥理毒理]
1. 藥理
（1）局麻藥活性取決于局麻藥液中非離子形式的含量。非離子形式的含量與溶液的PH值有關，根據Henderson-Hasselbach公式，當溶液的PH值<6時，溶液中非離子形成的利多卡因<1%，當溶液的PH值升至7以上時，其中非離子成份>12%.本品為CO2飽和條件下制成的滅菌溶液，PH值6.0-7.5，可加快神經阻滯速度，加深阻滯程度。
(2)溶液中的CO2對神經有直接抑制作用。溶液中的CO2對PH值有重要影響，促進局麻藥的彌散與捕獲，使神經阻滯效應增強。
2.毒理
毒性與鹽酸利多卡因無顯著性差異。
[藥代動力學]
本品藥動學參數與鹽酸利多卡因無顯著性差異。本品注射后通過組織吸收，15分鐘內的血液內的藥濃度較鹽利多卡因稍高，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素約可延長至4小時，大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經酰胺酶水解，經尿排出，少量出現在膽汁中。能透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。
[臨床療效]
1.療效確切
（1）表面麻醉：其作用為鹽酸利多卡因的4倍。
（2）浸潤麻醉：其作用為鹽酸利多卡因的2倍。
（3）傳導麻醉：其作用為鹽酸利多卡因的6倍。
（4）椎管麻醉：其作用為鹽酸利多卡因的2倍。
2.阻滯作用強、擴散范圍廣
（1）Bromage首先研究發現碳酸利多卡因起效與痛覺消失時間較快，對感覺與運動的阻滯較強，擴散范圍較廣，每一階段需藥量減少。
（2）Morison以雙盲法對碳酸利多卡因、鹽酸利多卡因進行比較，結果表明碳酸利多卡因使運動阻滯增強，阻滯不全率降低，兩種制劑對血壓和心率影響相似。
3.起效時間快
麻醉方式 用藥分組 例數 起效時間（min） 感覺消失時間（min） 麻醉持續時間（min） 硬膜外阻滯范圍（椎體數）
臂
叢
麻
醉 鹽酸利多卡因 32 3.5±2.8 7.4±3.7 52.5±20.8 6.0
鹽酸利多卡因 41 0.7±0.3 3.9±1.5 53.2±24.3 6.0
╤值 6.43 5.47 0.12 ___
硬
膜
麻
醉 鹽酸利多卡因 91 3.7±1.4 12.7±2.2 51.4±12.0 10.8±3.5
鹽酸利多卡因 92 1.4±0.8 7.0±1.2 54.2±20.2 11.3±3.8
╤值 13.5 4.86 1.1 0.9
(1) 起效時間：比鹽酸利多卡因短。P<0.01
(2) 痛覺消失時間：比鹽酸利多卡因短。P<0.01
（3）麻醉持續時間：比鹽酸利多卡因稍長無顯著差異。
4.安全可靠
（1）本品的藥動學參數、毒性與鹽酸利多卡因相比，無顯著差異。
（2）眼刺激試驗、肌肉刺激試驗、血管刺激試驗，均無刺激性。
（3）急性毒試驗：小白鼠：
腹腔注射 半數致死量 113.72mg/kg
靜脈注射 半數致死量 29.39/ mg/kg
（4）Martin等研究證明碳酸利多卡因可以增加血管吸收，但其血藥濃度在非中毒范圍之內。
（5）Bromage認為一個大氣壓的碳酸利多卡因10ml內所含CO2為1mmo|, CO2的快速彌散只使細胞內PH值輕度而短暫降低，不會引起細胞損害，即使誤入蛛網膜下腔引起全脊髓麻醉，也和用鹽酸利多卡因時一樣能安全恢復。
[參考文獻]
1.Morison DH Can Anaesth Soc 1981;28:217
2.Bromage PR. et al Br.J Anaesth, 1967; 39: 197
3.Bromage PR. Br.J Anaesth 1972; 44:676
4.中國藥科大學學報 96;27（2）：107-110
5.臨床麻醉學雜志 96;12（3）135-136
6.中華麻醉學雜志 95;15（2）：69-71
[適應癥]
1.用于低位硬膜外麻醉、臂叢神經阻滯麻醉、齒槽神經阻滯麻醉。如剖宮產，上腹部手術中，下腹及盆腔手術，下肢手術，膽道手術，腳或踝手術，肛腸病手術，眼科手術，婦科手術，肌間溝臂叢阻滯等各類手術麻醉中。
[用法用量]
溶液應澄明，藥液宜現用現抽，抽吸時盡量減少空氣吸入，藥液抽入注射器后直接使用。剩余溶液應棄去。
1.硬膜外阻滯：根據需要阻滯的節段數和病人情況調節用量。成人常用量為10-15ml.肝、心功能不全者用量酌減。
2.神經干（叢）阻滯：每次15ml,極量20ml。
3.齒槽神經阻滯：用量2ml。
[禁 忌 癥]
對利多卡因有過敏史、||-|||度房室傳導阻滯、有癲癇大發作史、肝功能嚴重不全及休克病人禁用。
[注意事項]
1.盡量使用能產生滿意效果的最小劑量。無腎上腺素禁忌的病人藥液內宜加入適量腎上腺素1/20萬。
2.高血壓伴動脈硬化、冠心病、年老體衰者及兒童慎用。
3.藥液宜現用現抽，抽吸時盡量減少空氣吸入，藥液抽入注射器后直接使用，勿再推出到其它容器內。
4.溶液澄明，剩余溶液應廢棄。
詳見說明書
[規 格] 5ml:86mg(利多卡因)
[包 裝] 玻璃安瓿裝5ml/支，10支/盒
[貯 藏] 密閉，在10-300C保存。
[批準文號]國藥準字H10940193
[總經銷]
企業名稱：海南登峰藥業有限公司（北京營銷中心）
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