產(chǎn)品說明
畢康 ——重磅炸彈已經(jīng)引爆
治療2型糖尿病新藥“鹽酸吡格列酮”
Pioglitazone hydrochloride
【商品名稱】畢康
【化學(xué)名稱】（±）-5[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）二氧基]芐基]-2，4]噻唑烷二酮鹽酸鹽。
【藥理作用】本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機(jī)制與
胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡
萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個(gè)胰島素促分泌
藥。其作用機(jī)制是高選擇性的激動(dòng)過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ]
，PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘
油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。
由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低
缺乏內(nèi)源性胰島素的動(dòng)物模型的血糖。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品每天給予家兔10次后，吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度
持續(xù)升高，7d內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下，吡格列酮的2個(gè)活性代謝物Ⅲ
（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度，吡格列酮約占30％～
50％，其AUC占總AUC的20％～25％。
【適應(yīng)證】2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。
【用法與用量】起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg·d-1，qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量。
【不良反應(yīng)】經(jīng)3000多例（其中1100例療程為半年，450例為1年）臨床試驗(yàn)顯示，不良反應(yīng)主要有：
①低血糖。
②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6％。與磺酰脲類聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。
③浮腫。
④可能引起血漿容積增加，終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。
⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26％（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25
（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。
⑥未見致畸作用。
【禁忌證】對本品或制劑成分過敏的患者禁作。
【注意事項(xiàng)】
①本品只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型
糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
②對有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮
治療，可導(dǎo)致重新排卵。
【藥物相互作用】
①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30％。
②本品對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。
③CYP3A4對本品的代謝有一定作用。
④酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。
⑤除膀胱外未發(fā)現(xiàn)其他器官有藥物誘導(dǎo)型腫瘤。
【臨床評價(jià)】臨床研究表明，吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素
敏感性，提高胰島素對細(xì)胞的反應(yīng)性，并改善體內(nèi)葡萄糖平衡障礙。作用至少可
持續(xù)1年，在臨床對照試驗(yàn)中，吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用，能
提高療效。
吡格列酮的臨床試驗(yàn)還選擇了脂類異常患者，患者經(jīng)吡格列酮治療，可降低
三酰甘油水平，增加HDL-C，但LDL及TC則無一致性的改變。
【規(guī)格包裝】片劑，15mg，７片/盒。
【參考價(jià)格】零售價(jià)：４９.６元/盒
【貯存條件】25℃（15～30℃）密閉干燥保存，避免受潮。
【生產(chǎn)廠家】重慶科瑞制藥有限責(zé)任公司
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